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azulfidine Fórmula molecular: C 18 H 14 N 4 O 5 S Azulfidine - Farmacología Clínica farmacodinámica El modo de acción de la sulfasalazina (SSZ) o de sus metabolitos, 5-aminosalicílico (5-ASA) y sulfapiridina (SP), está aún bajo investigación, pero puede estar relacionado con las propiedades anti-inflamatorias y / o inmunomoduladores que han sido observado en los animales y en modelos in vitro, a su afinidad por el tejido conectivo, y / o a la concentración relativamente alta de que llegue en los fluidos serosos, el hígado y las paredes intestinales, como se demuestra en los estudios de autorradiografía en animales. En la colitis ulcerosa, los estudios clínicos que utilizan la administración rectal de SSZ, SP, y 5-ASA han indicado que la principal acción terapéutica puede residir en el resto 5-ASA. farmacocinética Estudios in vivo han indicado que la biodisponibilidad absoluta de SSZ administrado por vía oral es menor que 15% para fármaco original. En el intestino, SSZ es metabolizado por las bacterias intestinales a SP y 5-ASA. De las dos especies, SP está relativamente bien absorbida en el intestino y altamente metabolizada, mientras que el 5-ASA es mucho menos bien absorbido. Después de la administración oral de 1 g de SSZ a 9 varones sanos, a menos de 15% de una dosis de SSZ se absorbe como fármaco original. las concentraciones séricas detectables de SSZ se han encontrado en sujetos sanos dentro de los 90 minutos después de la ingestión. Las concentraciones máximas de SSZ se producen entre 3 y 12 horas después de la ingestión, con la concentración máxima media (6 & micro; g / ml) que tiene lugar a las 6 horas. En comparación, los niveles pico en plasma de ambos SP y 5-ASA se producen aproximadamente 10 horas después de la dosificación. Este tiempo más largo para alcanzar su punto máximo es indicativo de tránsito gastrointestinal al intestino inferior, donde se produce el metabolismo mediado bacterias. SP aparentemente se absorbe bien en el colon con una biodisponibilidad estimada del 60%. En este mismo estudio, 5-ASA es mucho menos absorbe bien en el tracto gastrointestinal con una biodisponibilidad estimado de 10 a 30%. Después de la inyección intravenosa, el volumen calculado de distribución (Vdss) para SSZ fue 7.5 y plusmn; 1.6 L. SSZ se une fuertemente a la albúmina (& gt; 99,3%), mientras que SP es sólo el 70% une a la albúmina. Acetylsulfapyridine (AcSP), el metabolito principal de SP, es aproximadamente del 90% a las proteínas plasmáticas. Como se mencionó anteriormente, SSZ es metabolizado por las bacterias intestinales a SP y 5-ASA. Aproximadamente el 15% de una dosis de SSZ se absorbe como matriz y se metaboliza en cierta medida en el hígado a las mismas dos especies. La vida media plasmática observada para la sulfasalazina intravenosa es de 7.6 y el plusmn; 3.4 horas. La principal vía de metabolismo de SP es por acetilación para formar AcSP. La tasa de metabolismo de SP a AcSP depende de acetylator fenotipo. En acetiladores rápidos, la media vida media plasmática de SP es de 10,4 horas mientras que en acetiladores lentos, es de 14,8 horas. SP también se puede metabolizar a 5-hidroxi-sulfapiridina (SPOH) y N-acetil-5-hidroxi-sulfapiridina. 5-ASA se metaboliza principalmente en el hígado y el intestino para N-acetil-5-aminosalicílico ácido a través de una ruta dependiente de fenotipo no acetilación. Debido a los bajos niveles plasmáticos producidos por la 5-ASA después de la administración oral, las estimaciones fiables de la vida media plasmática no son posibles. SP absorbida y 5-ASA y sus metabolitos se eliminan principalmente por la orina, ya sea en forma de metabolitos libres o como conjugados glucurónidos. La mayoría de 5-ASA se mantiene dentro de la luz del colon y se excreta como 5-ASA y acetil-5-ASA con las heces. El aclaramiento calculado de SSZ después de la administración intravenosa fue de 1 l / h. El aclaramiento renal se estima que representa el 37% del aclaramiento total. Poblaciones especiales Los pacientes ancianos con artritis reumatoide mostraron una vida media plasmática prolongada para SSZ, SP y sus metabolitos. El impacto clínico de esto es desconocida. estudios pequeños han sido reportados en la literatura en los niños hasta la edad de 4 años con colitis ulcerosa y enfermedad inflamatoria intestinal. En estas poblaciones, en relación a los adultos, la farmacocinética de SSZ y SP correlacionan mal con la edad o la dosis. El metabolismo de la SP para AcSP está mediada por enzimas polimórficas existen tal que dos poblaciones distintas de los metabolizadores lentos y rápidos. Aproximadamente el 60% de la población caucásica puede clasificarse como pertenecientes al fenotipo de acetilación lenta. Estos sujetos se mostrará una vida media plasmática prolongada para SP (14,8 horas frente a 10,4 horas) y una acumulación de altos niveles plasmáticos de SP de acetiladores rápidos. La implicación clínica de esto no está clara; Sin embargo, en un pequeño ensayo farmacocinético en el que se determina el estado de acetilación, los sujetos que eran acetiladores lentos de SP mostraron una mayor incidencia de eventos adversos. Género no parece tener un efecto en la velocidad o el patrón de metabolitos de SSZ, SP, o 5-ASA. Indicaciones y uso de Azulfidine Tabletas Azulfidine se indican: a) en el tratamiento de leve a moderada colitis ulcerosa, y como terapia adyuvante en la colitis ulcerosa grave; y b) para la prolongación del período de remisión entre los ataques agudos de colitis ulcerosa. Contraindicaciones Tabletas Azulfidine están contraindicados en: Los pacientes con obstrucción intestinal o urinario, los pacientes con porfiria como sulfonamidas se han reportado para precipitar un ataque agudo, los pacientes con hipersensibilidad a la sulfasalazina, sus metabolitos, sulfonamidas, o salicilatos. advertencias Sólo después de la evaluación crítica se debe dar Azulfidine tabletas a pacientes con daño hepático o renal o discrasias sanguíneas. Las muertes asociadas con la administración de sulfasalazina se ha informado de reacciones de hipersensibilidad, agranulocitosis, anemia aplásica, otras discrasias sanguíneas, daño renal y hepático, neuromuscular irreversible y cambios en el sistema nervioso central, y la alveolitis fibrosante. La presencia de signos clínicos tales como dolor de garganta, fiebre, palidez, púrpura o ictericia puede ser indicios de trastornos sanguíneos graves o hepatotoxicidad. hemogramas completos, así como análisis de orina con examen microscópico cuidadoso, se deben hacer con frecuencia en los pacientes que recibieron Azulfidine (ver Precauciones, Pruebas de laboratorio). Se suspenderá el tratamiento con sulfasalazina a la espera de los resultados de los análisis de sangre. Oligospermia y la infertilidad se han observado en los hombres tratados con sulfasalazina; Sin embargo, la retirada del fármaco parece revertir estos efectos. Las infecciones graves, incluyendo sepsis y neumonía fatal, se han reportado. Algunas infecciones se asociaron con agranulocitosis, neutropenia, o mielosupresión. Descontinuar Azulfidine si un paciente desarrolla una infección grave. Estrechamente controlar a los pacientes para el desarrollo de los signos y síntomas de infección durante y después del tratamiento con Azulfidine. Para un paciente que desarrolla una nueva infección durante el tratamiento con Azulfidine, lleve a cabo un estudio diagnóstico rápido y completo para la infección y la mielosupresión. Se debe tener precaución al considerar el uso de sulfasalazina en pacientes con antecedentes de infecciones recurrentes o crónicas o con enfermedades subyacentes o medicamentos concomitantes que pueden predisponer a los pacientes a infecciones. reacciones de hipersensibilidad graves pueden incluir la participación de los órganos internos, tales como la hepatitis, nefritis, miocarditis, síndrome similar a la mononucleosis (es decir pseudomononucleosis), anormalidades hematológicas (incluyendo histiocitosis hematófagos), y / o neumonitis incluyendo la infiltración eosinofílica. reacciones cutáneas graves, algunas de ellas mortales, incluyendo dermatitis exfoliativa, síndrome de Stevens-Johnson y necrólisis epidérmica tóxica, se han reportado en asociación con el uso de sulfasalazina. Los pacientes están en mayor riesgo de sufrir estos acontecimientos al inicio del tratamiento, con la mayoría de los eventos que ocurren dentro del primer mes de tratamiento. La sulfasalazina debe suspenderse a la primera aparición de erupción cutánea, lesiones en las mucosas o cualquier otro signo de hipersensibilidad. y potencialmente mortales, reacciones de hipersensibilidad sistémicas graves tales como erupción cutánea con eosinofilia y síntomas sistémicos han sido reportados en pacientes que tomaban sulfasalazina. Las primeras manifestaciones de hipersensibilidad, tales como fiebre o linfadenopatía, pueden ser incluso cuando la erupción no es evidente. Si tales signos o síntomas están presentes, el paciente debe ser evaluado inmediatamente. La sulfasalazina se interrumpirá si no se puede establecer una etiología alternativa para los signos o síntomas. precauciones General Azulfidine comprimidos deben administrarse con precaución a pacientes con alergia severa o asma bronquial. ingesta adecuada de líquidos debe mantenerse con el fin de evitar la formación de cristaluria y piedra. Los pacientes con deficiencia de glucosa-6-fosfato deshidrogenasa deben ser observados para detectar signos de anemia hemolítica. Esta reacción es a menudo relacionada con la dosis. Si se producen reacciones tóxicas o de hipersensibilidad, el fármaco debe interrumpirse inmediatamente. Información para los pacientes Los pacientes deben ser informados de la posibilidad de reacciones adversas y de la necesidad de una cuidadosa supervisión médica. La aparición de dolor de garganta, fiebre, palidez, púrpura o ictericia puede indicar un trastorno grave de la sangre. En caso de que cualquiera de estos síntomas, el paciente debe acudir al médico. También deben ser conscientes de que la colitis ulcerosa rara vez remite por completo, y que el riesgo de recaída se pueden reducir mediante la administración continua de Azulfidine a una dosis de mantenimiento. Los pacientes deben ser instruidos para tomar Azulfidine en dosis igualmente divididas, preferiblemente después de las comidas. Además, los pacientes deben ser advertidos de que la sulfasalazina puede producir una decoloración amarillo-naranja de la orina o la piel. Pruebas de laboratorio hemogramas completos, incluyendo recuento diferencial de glóbulos blancos y las pruebas de función hepática, se deben realizar antes de comenzar Azulfidine y cada dos semanas durante los tres primeros meses de tratamiento. Durante los segundos tres meses, las mismas pruebas se deben realizar una vez al mes y, posteriormente, una vez cada tres meses, y según esté clínicamente indicado. Análisis de orina y una evaluación de la función renal también se deben realizar periódicamente durante el tratamiento con Azulfidine. La determinación de los niveles séricos de sulfapiridina puede ser útil ya que las concentraciones mayores que 50 y micro; g / ml parecen estar asociada con una mayor incidencia de reacciones adversas. Interacciones con la drogas La reducida absorción de ácido fólico y la digoxina se ha informado cuando esos agentes se administraron de forma concomitante con sulfasalazina. / Interacciones de pruebas de laboratorio de drogas Varios informes de posibles interferencias con las mediciones, mediante cromatografía de líquidos, de normetanefrina urinaria que causa un resultado positivo falso se han observado en pacientes expuestos a la sulfasalazina o su metabolito, mesalamina / mesalazina. Carcinogénesis, mutagénesis, deterioro de la fertilidad Se realizaron estudios de carcinogenicidad oral de dos años en ratas F344 macho y hembra / N ratas y los ratones B6C3F1. La sulfasalazina se ensayó a 84 (496 mg / m 2), 168 (991 mg / m 2), y 337,5 (1991 mg / m 2) mg / kg / dosis de un día en ratas. Se observó un aumento estadísticamente significativo en la incidencia de la vejiga urinaria papilomas de células transicionales en ratas macho. En ratas hembras, dos (4%) del 337,5 mg / kg ratas tenían papiloma de células de transición del riñón. El aumento de la incidencia de los tumores en la vejiga urinaria y los riñones de ratas también se asoció con un aumento en la formación de cálculos renales y la hiperplasia del epitelio de células de transición. Para el estudio de ratón, la sulfasalazina se ensayó a 675 (2025 mg / m 2), 1350 (4050 mg / m 2), y 2700 (8100 mg / m 2) mg / kg / día. La incidencia de adenoma hepatocelular o carcinoma en ratones macho y hembra fue significativamente mayor que la del control a todas las dosis probadas. La sulfasalazina no demostró mutagenicidad en el ensayo de mutación inversa en bacterias (test de Ames) y en el ensayo de células de linfoma de ratón L51784 en el gen HGPRT. Sin embargo, la sulfasalazina mostró equívoca respuesta mutagénica en el ensayo de micronúcleos de ratón y la rata y el ratón médula ósea RBC periférica y en el intercambio de cromátidas hermanas, aberraciones cromosómicas y micronúcleos en linfocitos obtenidos de los seres humanos. Se observó alteración de la fertilidad masculina en los estudios de reproducción realizados en ratas a una dosis de 800 mg / kg / día (4800 mg / m 2). Oligospermia y la infertilidad se han descrito en los hombres tratados con sulfasalazina. La retirada del fármaco parece revertir estos efectos. El embarazo Categoría B del embarazo No hay estudios adecuados y bien controlados de sulfasalazina en mujeres embarazadas. Los estudios de reproducción se han realizado en ratas y conejos a dosis de hasta 6 veces la dosis de mantenimiento en humanos de 2 g / día en función de la superficie corporal y no han revelado evidencia de alteración de la fertilidad femenina o daño al feto debido a la sulfasalazina. Dado que los estudios de reproducción en animales no siempre son predictivos de la respuesta humana, este fármaco debe utilizarse durante el embarazo sólo si es claramente necesario. Ha habido informes de casos de defectos del tubo neural (DTN) en recién nacidos de madres que estuvieron expuestas a la sulfasalazina durante el embarazo, pero no se ha establecido el papel de la sulfasalazina en estos defectos. Sin embargo, la sulfasalazina oral, inhibe la absorción y el metabolismo del ácido fólico que pueden interferir con la administración de suplementos de ácido fólico (ver Interacciones con otros medicamentos) y disminuir el efecto de la suplementación con ácido fólico periconcepcional que se ha demostrado que disminuye el riesgo de defectos del tubo neural. Una encuesta nacional evaluó el resultado de los embarazos asociados con la enfermedad inflamatoria intestinal (EII). En un grupo de 186 mujeres tratadas con sulfasalazina solo o sulfasalazina y la terapia concomitante con esteroides, la incidencia de la morbilidad y la mortalidad fetal era comparable a la de 245 embarazos EII sin tratar, así como a los embarazos en la población general. 1 Un estudio de 1.455 embarazos asociados con la exposición a las sulfonamidas indicó que este grupo de fármacos, incluyendo sulfasalazina, no parece estar asociado con malformaciones fetales. 2 Una revisión de la literatura médica que cubre 1.155 embarazos en mujeres con colitis ulcerosa sugirió que el resultado fue similar a la esperada en la población general. 3 No hay estudios clínicos se han realizado para evaluar el efecto de la sulfasalazina en el desarrollo del crecimiento y la maduración funcional de los niños cuyas madres recibieron la droga durante el embarazo. La sulfasalazina y su metabolito, sulfapiridina pasan a través de la placenta. La sulfasalazina y su metabolito también están presentes en la leche humana. En el recién nacido, sulfonamidas compiten con la bilirrubina por los sitios de unión en las proteínas del plasma y puede causar ictericia nuclear. Aunque sulfapiridina se ha demostrado que tienen una pobre capacidad de bilirrubina-desplazando, vigilar al recién nacido durante el potencial de ictericia nuclear. Un caso de agranulocitosis ha informado en un lactante cuya madre estaba tomando tanto sulfasalazina y prednisona durante todo el embarazo. Las madres lactantes Sulfonamidas, incluyendo sulfasalazina, están presentes en la leche humana (ver Embarazo, consideraciones clínicas). cantidades insignificantes de sulfasalazina se han encontrado en la leche, mientras que los niveles de la sulfapiridina metabolito activo en la leche son aproximadamente 30 a 60 por ciento de los del suero materno. Se debe tener precaución cuando se administra Azulfidine a una madre lactante. Hay informes con datos limitados de sangre en las heces o la diarrea en los bebés alimentados con leche materna de madres que tomaban sulfasalazina. En los casos en que se informó el resultado, heces con sangre o diarrea resueltas en el lactante después de la interrupción de la sulfasalazina en la madre o la interrupción de la lactancia materna. Debido a los datos limitados, una relación causal entre la exposición a la sulfasalazina y heces con sangre o diarrea no puede ser confirmada o rechazada. Vigile a los bebés alimentados con leche materna de madres que tomaban sulfasalazina en busca de signos y síntomas de diarrea y / o sangre en las heces. uso pediátrico No se ha establecido la seguridad y eficacia en pacientes pediátricos menores de 2 años. Reacciones adversas Las reacciones adversas más comunes asociados con la sulfasalazina son la anorexia, dolor de cabeza, náuseas, vómitos, malestar gástrico, y al parecer oligospermia reversible. Esto ocurre en alrededor de un tercio de los pacientes. Otras reacciones adversas menos frecuentes son erupción cutánea, prurito, urticaria, fiebre, anemia cuerpos de Heinz, anemia hemolítica, y cianosis, que puede ocurrir a una frecuencia de uno de cada treinta pacientes o menos. La experiencia indica que con una dosis diaria de 4 g o más, o los niveles totales de sulfapiridina sérica por encima de 50 y micro; g / ml, la incidencia de reacciones adversas tiende a aumentar. Aunque la lista que sigue incluye algunas reacciones adversas que no han sido reportados con este fármaco específico, las similitudes farmacológicas entre las sulfonamidas requieren que cada una de estas reacciones ser considerados cuando se administran Azulfidine tabletas. Menos reacciones adversas comunes o raros incluyen: discrasias sanguíneas: la anemia, agranulocitosis, leucopenia, megaloblástica (macrocítica) anemia, púrpura, trombocitopenia, hipoprotrombinemia, metahemoglobinemia, neutropenia congénita aplásica y síndrome mielodisplásico. Las reacciones de hipersensibilidad: eritema multiforme (síndrome de Stevens-Johnson), dermatitis exfoliativa, necrólisis epidérmica (síndrome de Lyell) con lesiones en la córnea, erupción cutánea con eosinofilia y síntomas sistémicos (DRESS), anafilaxia, síndrome de enfermedad del suero, enfermedad pulmonar intersticial, neumonitis con o sin eosinofilia, vasculitis, alveolitis fibrosante, pleuritis, pericarditis con o sin taponamiento, miocarditis alérgica, poliarteritis nodosa, síndrome similar al lupus eritematoso, hepatitis y necrosis hepática con o sin complejos inmunes, hepatitis fulminante, a veces conducen a un trasplante de hígado, parapsoriasis varioliforme aguda ( El síndrome de Mucha-Haberman), rabdomiolisis, fotosensibilización, artralgia, edema periorbital, conjuntival y escleral de inyección, y la alopecia. Reacciones gastrointestinales: hepatitis, insuficiencia hepática, pancreatitis, diarrea con sangre, problemas de absorción de ácido fólico, alteración de la absorción de digoxina, estomatitis, diarrea, dolores abdominales, y enterocolitis neutropénica. Las reacciones del sistema nervioso central: mielitis transversa, convulsiones, meningitis, lesiones transitorias de la columna vertebral posterior, síndrome de cauda equina, síndrome de Guillian-Barre, neuropatía periférica, depresión mental, vértigo, pérdida de audición, insomnio, ataxia, alucinaciones, zumbido de oídos, y somnolencia . reacciones renales: nefrosis tóxica con oliguria y anuria, nefritis, síndrome nefrótico, infecciones del tracto urinario, hematuria, cristaluria, proteinuria y síndrome urémico hemolítico. Otras reacciones: decoloración de la orina y la decoloración de la piel. Las sulfonamidas tienen ciertas similitudes químicas de algunos goitrógenos, diuréticos (acetazolamida y las tiazidas), y agentes hipoglucemiantes orales. la producción de bocio, la diuresis y la hipoglucemia raramente han aparecido en los pacientes que reciben sulfonamidas. La sensibilidad cruzada puede existir con estos agentes. Las ratas parecen ser especialmente susceptibles a los efectos generadores de bocio de las sulfonamidas y la administración a largo plazo ha producido tumores malignos de tiroides en esta especie. Los informes posteriores a la comercialización Los siguientes eventos han sido identificados durante el uso posterior a la aprobación de los productos que contienen (o se metabolizan a) mesalamina en la práctica clínica. Debido a que son reportados voluntariamente por una población de tamaño desconocido, las estimaciones de frecuencia no se pueden hacer. Estos eventos han sido seleccionados para su inclusión debido a una combinación de gravedad, frecuencia de los informes, o con posibilidades de conexión causal con mesalamina: discrasias sanguíneas: pseudomononucleosis Trastornos cardíacos: miocarditis Trastornos hepatobiliares: informes de hepatotoxicidad, incluyendo elevación de las pruebas de función hepática (SGOT / AST, SGPT / ALT, GGT, LDH, fosfatasa alcalina, bilirrubina), ictericia, ictericia colestásica, cirrosis, colestásica hepatitis, colestasis y posible daño hepatocelular, incluyendo necrosis hepática y insuficiencia hepática. Algunos de estos casos han sido mortales. Uno de los casos de síndrome de Kawasaki similar, que incluía cambios en la función hepática, también se informó. Trastornos del sistema inmunológico: la anafilaxia sistema de nutrición del metabolismo y trastornos de deficiencia de folato: Trastornos renales y urinarios: nefrolitiasis Trastornos respiratorios, torácicos y mediastínicos: dolor orofaríngeo De la piel y del tejido subcutáneo: angioedema, púrpura Trastornos vasculares: palidez Abuso de Drogas y Dependencia La sobredosis Hay pruebas de que la incidencia y la gravedad de la toxicidad tras una sobredosis están directamente relacionadas con la concentración total sulfapiridina suero. Los síntomas de sobredosis pueden incluir náuseas, vómitos, malestar gástrico, y dolores abdominales. En los casos más avanzados, se pueden observar síntomas del sistema nervioso central, tales como somnolencia, convulsiones, etc. concentraciones sulfapiridina de suero pueden ser usados para controlar el progreso de la recuperación de la sobredosis. No existen informes documentados de muertes debido a la ingestión de grandes dosis únicas de sulfasalazina. Las dosis de Azulfidine tabletas de 16 g por día se les ha dado a los pacientes sin mortalidad. Una dosis oral única de 12 g / kg no fue letal para los ratones. Instrucciones para la sobredosis El lavado gástrico o emesis, más la catarsis como se indica. alkalinize orina. Si la función renal es normal, la fuerza de los fluidos. Si está presente anuria, restringir los líquidos y la sal, y tratar adecuadamente. La cateterización de los uréteres puede estar indicada para la obstrucción renal completa por los cristales. El bajo peso molecular de la sulfasalazina y sus metabolitos pueden facilitar su eliminación por diálisis. Azulfidine Dosis y Administración La dosis de Azulfidine Tablets debe ajustarse a la respuesta y la tolerancia de cada individuo. La terapia inicial Adultos: 3 a 4 g al día en dosis igualmente divididas con intervalos de dosificación que no exceda de ocho horas. En algunos casos, es aconsejable iniciar el tratamiento con una dosis más pequeña, por ejemplo, 1 a 2 g al día, para reducir la posible intolerancia gastrointestinal. Si se requieren dosis diarias superiores a 4 g para lograr los efectos deseados, el aumento del riesgo de toxicidad se debe mantener en mente. Los niños, de seis años de edad y mayores: de 40 a 60 mg / kg de peso corporal en cada período de 24 horas, divididas en 3 a 6 dosis. Terapia de mantenimiento Adultos: 2 g diarios. Los niños, de seis años de edad y mayores: 30 mg / kg de peso corporal en cada período de 24 horas, dividido en 4 dosis. La respuesta de la colitis ulcerosa aguda a Azulfidine Tablets puede ser evaluada por los criterios clínicos, incluyendo la presencia de fiebre, cambios de peso, y el grado y la frecuencia de la diarrea y sangrado, así como por la sigmoidoscopia y la evaluación de las muestras de biopsia. A menudo es necesario para continuar la medicación incluso cuando, incluyendo la diarrea, se han controlado los síntomas clínicos. Cuando el examen endoscópico confirma mejoría satisfactoria, la dosis de Azulfidine debe reducirse a un nivel de mantenimiento. Si la diarrea persiste, la dosis debe aumentarse a niveles que previamente eran eficaces. Si los síntomas de la intolerancia gástrica (anorexia, náuseas, vómitos, etc.) se producen después de las primeras dosis de Azulfidine, son probablemente debido al aumento de los niveles séricos de sulfapiridina total y pueden ser aliviados por reducir a la mitad la dosis diaria de Azulfidine y posteriormente aumentarla gradualmente durante varios días. Si la intolerancia gástrica continúa, el fármaco debe interrumpirse durante 5 a 7 días, y luego volvió a introducir en una dosis diaria más baja. Algunos pacientes pueden ser sensibles al tratamiento con sulfasalazina. Varios regímenes de desensibilización-como se ha informado para ser eficaz en 34 de 53 pacientes, 4 de 7 de 8 pacientes, 5 y 19 de 20 pacientes. 6 Estos regímenes sugieren comenzar con una dosis diaria total de 50 a 250 mg sulfasalazina inicialmente, y la duplicación de cada 4 a 7 días hasta que se alcanza el nivel terapéutico deseado. Si los síntomas de la sensibilidad se repiten, Azulfidine debe interrumpirse. Desensibilización no debe intentarse en los pacientes que tienen una historia de agranulocitosis, o que han experimentado una reacción anafiláctica al recibir previamente la sulfasalazina. ¿Cómo se suministra Azulfidine Azulfidine comprimidos, 500 mg, son redondas, de color dorado, pastillas marcadas, con monograma "101" en una cara y "kilómetros por hora" en la otra. Están disponibles en los siguientes tamaños de envase: Botellas de 100 NDC 0013-0101-01 botellas de 300 NDC 0013-0101-20 Almacenar a 25 y el grado; C (77 y grado; F); excursiones permite a 15 & ndash; 30 & deg; C (59 & ndash; 86 y el grado; F) [ver Temperatura ambiente controlada USP]. La sulfasalazina también está disponible como Azulfidine EN-tabs & registro; marca de la sulfasalazina comprimidos de liberación retardada, USP, 500 mg, en los siguientes tamaños de envase: Botellas de 100 NDC 0013-0102-01 botellas de 300 NDC 0013-0102-20 Referencias Mogadam M, et al. El embarazo en la enfermedad inflamatoria intestinal: efecto de la sulfasalazina y los corticosteroides sobre el resultado fetal. Gastroenterología 1981; 80: 72 y ndash; 6. Kaufman DW, editor. Los defectos de nacimiento y drogas durante el embarazo. Littleton, MA: Editorial Ciencias Group, Inc, 1977: 296 y ndash; 313. G. Jarnerot la fertilidad, esterilidad y embarazo en la enfermedad inflamatoria intestinal crónica. 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